Эстрогены (эстрадиол): на курсе стероидов, как понизить уровень

Что такое и за что отвечает эстрадиол и эстроген у мужчин?

Под эстрогенами понимают группу женских половых гормонов, вырабатывающихся корой надпочечников и в яичках у мужчин. Всего выделяют три вида вещества:

• эстрадиол;
• эстриол;
• эстрон.

Эстрадиол синтезируется в организме из тестостерона. Но и другие виды гормонов могут присутствовать в организме. Более того, без них представители сильного пола были бы неспособны участвовать в продолжении человеческого рода.

Эстроген в мужском организме влияет не только на репродуктивные функции. Установлено, что дефицит этого гормона повышает риск развития простатита и остеопороза позвоночника. Как еще эстроген влияет на мужской организм?

1. Участвует в контроле уровня холестерина.
2. Укрепляет мускулатуру сердца.
3. Положительно влияет на мозговую активность.
4. Стимулирует кислородный обмен.
5. Учувствует в восстановлении окончаний нервных волокон.
6. Влияет на свертываемость крови.
7. Воздействует на формирование эякулята.

Если гормональный фон (соотношение) не нарушен – эстроген помогает мужскому организму справляться со своими обязанностями. Хуже, если по каким-то причинам количество эстрогена начинает повышаться или понижаться.

Нормальный уровень эстрогенов в мужском организме можно посмотреть в таблице.

При грамотном подходе, врач постарается выяснить причину, вызвавшую отклонение уровня от нормальных значений. Лечение, не направленное на устранение провоцирующего фактора, будет иметь лишь кратковременный эффект.

Всего бывает три варианта эстрогенов: Е2 (эстрадиол), Е1 (эстрон), Е3 (эстрол). (E2) — один из самых активных эстрогенов. Это так называемый — женский половой гормон эстрадиол. Именно благодаря ему представительницы слабого пола имеют красивую кожу, волосы, идеальную фигуру.

Эстрадиол — отвечает за работу мышц. Он контролирует работу сердца, мочевого пузыря, скелета, кишечника и т.п. Двадцать процентов данного гормона рождается в клетках Лейдинга, они находятся в яичках. Остальные гормоны зарождаются в периферических тканях.

Несмотря на то, что Е2 — женский гормон, мужчинам он тоже необходим, но только в меньшем количестве, чем дамам. Кроме вышеописанных процессов, он ещё отвечает за множество других биологических процессов.

1. Состояние обменных процессов. От эстрадиола зависит, выработка холестерина, кальция. Если этого эстрогена у мужчины в избытке, то он начнет полнеть.
2. Выработке спермы тоже способствует эстрадиол. Благодаря ему у мужчины нормально функционируют репродуктивные процессы.
3. Кислородный обмен, эластичность сосудов, свертываемость крови у мужчин напрямую зависит от Е2.
4. Если у вас нормальный баланс этого эстрогена, то вы не будете ощущать раздражительности, сможете контролировать свои эмоции.

Эстрадиол, эстроген выше нормы у мужчин: что значит, какие признаки, как отражается на мужчине, какие вызывает изменения в организме?

С годами как у женщин, так у мужчин уровень гормонального фона может нарушаться. Из-за этого происходят такие нарушения здоровья, как ухудшение зрения, нарушение в работе сердечно-сосудистой системе, ожирение, потеря мышечной массы и т.д. Поэтому следить надо тщательно за балансом эстрогенов.

Чтобы узнать истинные показания гормона, мужчинам в обязательном порядке следует исключить из своего «привычного расклада» не только вредную еду, а и привычки:

1. Нельзя курить за трое-четверо суток до сдачи анализов. Рискуете намеренно снизить показатель эстрадиола.
2. Постарайтесь не нагружать себя тяжелым физическим трудом либо спортивными тренировками.
3. На протяжении трёх дней не занимайтесь любовью.
4. Откажитесь от горячительных напитков даже от слабоалкогольных, потому, как уровень интересующего гормона будет некорректным.

Ели у вас обнаружится пониженное содержание гормонов, то это грозит следующими изменениями в системах жизнедеятельности:

• Проявлению остеопороза
• Возможность развития диабета
• Риску развития сердечно-сосудистых патологий
• Возникновению хронического простатита
• К появлению проблем с зачатием малыша и т.п.

Повышение баланса женских эстрогенов (в том числе — эстрадиола) у мужской половины населения встречается не часто (всего у 0,4-3,2%). Источниками возникновения таковой проблемы является ряд причин, среди них:

• Полнота пациента. Благодаря неправильному питанию у мужчины повышается выработка Е2, что автоматически подавляет гормон — тестостерон.
• Некоторые патологии, такие как цирроз печени, опухоли (в том числе и доброкачественные) в яичках.
• Повышенный баланс ароматазы в паре с тестостероном способствует выработке гормонов эстрогенов.
• Чрезмерное употребление некоторых продуктов, тоже ведет к повышению эстрадиола. В частности — соя, которая содержится в таких продуктовых изделиях, как колбаса, молоко, сырные продукты, всевозможные йогурты, полуфабрикаты, сардельки, сосиски, высококалорийные сладости и т.д.
• Не стоит увлекаться пивом, в его составе преобладают аналоги вышеупомянутых гормонов — фитоэстрогены. Кроме того, другое алкогольное питье содержит компоненты, которые угнетают тестостерон, тем самым повышают уровень эстрадиола.
• Любителям стручковых растений гороха, фасоли и т.п. тоже следует быть осторожными, есть риск повышения Е2.
• Кофеманам, которые пьют крепкий напиток в больших количествах (более 300 мл в сутки), есть о чем переживать. Они находятся в зоне риска.
• Нельзя употреблять много продуктов, понижающих тестостерон: мясо (жирное), фаст-фуд, соль, кофе, сахар, жирные молочные напитки, яйца, копчёности, сдобу, белый хлеб.

Повышение баланса гормонов эстрогена у мужчин вызывает следующие последствия:

• У мужчин проявляются изменения во внешнем облике, в частности: округляется попа, уменьшается волосяной покров на груди, лице, голове. Увеличиваются грудные железы.
• Происходит понижение массы тела, переизбыток эстрогенов приводит к снижению либидо.
• Проявляется гинекомастия — точнее прилично увеличивается грудь.
• Наблюдается переизбыток эмоций, мужчины становятся крайне раздражительны, подвержены стрессам, депрессиям.
• Угнетается выработка важного для мужской стати гормона — тестостерона, нарушается работа половых органов.

Если вы не следите за своим образом жизни, нормальным питанием, злоупотребляете алкоголем, рискуете обрести ряд неприятных последствий, заболеваний, связанных с нарушением уровня эстрогенов и других гормонов.

В отличие от женщин, мужчины могут сдавать кровь для определения уровня эстрогена в любой день. Главное – это правильно подготовиться к посещению клиники.

1. Кровь берется утром, натощак (как и для других исследований).
2. Перед сдачей запрещено курить и употреблять алкоголь.
3. За сутки до назначенной даты лучше отказаться от жаренной и жирной пищи.
4. Желательно ограничить физические нагрузки.
5. По возможности отказаться от приема медицинских препаратов.

Наиболее сильное действие на результаты анализов могут оказывать Церукал и Фенозипал. От этих препаратов нужно отказаться полностью, а также предупредить лечащего врача, если средства были назначены ранее.

Больше всего беспокойства вызывает ситуация, при которой эстроген начинает повышаться. У мужчин такая проблема может быть вызвана рядом причин. Мы разберем лишь наиболее вероятные.

Возрастные изменения. С возрастом в мужском организме происходит процесс, при котором количество тестостерона снижается. Одновременно с этим уровень эстрогена повышается, что и приводит ко многим возрастным заболеваниям.

Прием препаратов определенных групп. Проблему могут вызывать медикаменты от язв и стероидные анаболики.

Избыточный вес. Выработка эстрогена из тестостерона происходит в жировых тканях, а они, в свою очередь, формируются из-за избыточного количества эстрогена. Получается своеобразный усиленный «замкнутый круг».

Заболевания и патологии. К повышению уроня эстрогена могут привести раковые болезни и нарушения функция печени.

Злоупотребление алкоголем. Речь идет о спиртных напитках, полученных по технологии брожения и содержащих фитоэстрагены. Сюда же можно отнести определенные продукты питания (по тем же причинам) – бобовые.

Увлечение кофе. Напиток, без которого не могут жить люди умственного труда, разрушает тестостерон.

Также есть сведения, что в окружающей нас среде содержатся искусственно синтезированные эстрогены – ксеноэстрогены. Они могут присутствовать в пластмассах, пестицидах, определенных продуктах питания, накапливаться в организме и действовать подобно женским эстрогенам.

Симптомами избытка эстрогена будут следующие проявления:

• повышение массы тела при неизменном рационе;
• распределение жиров на бедра и живот – женский тип;
• эректильная дисфункция;
• изменение размеров гениталий;
• увеличение груди;
• повышенное артериальное давление;
• уменьшение площади волосяного покрова.

Чем больше перечисленных симптомов можно выявить у мужчины, тем больше вероятность того, что причина кроется в избыточном эстрогене. Напротив, отдельный признак не может служить подтверждением проблемы.

В большинстве случаев можно понизить уровень эстрогена, не прибегая к серьезным препаратам. Для этого нужно ввести корректировку в образ жизни.

Диетологам известно, что в жировой ткани присутствуют ароматазы в увеличенных количествах. Именно эти ферменты преобразовывают тестостерон в эстроген, значит, ожирение приводит к ухудшению ситуации. Чтобы снизить уровень эстрогена нужно постоянно вести борьбу с лишним весом.

Кроме занятий спортом и контроля за количеством пищи, хороший эффект в этом направлении дают семена льна. Установлено, что они замедляют синтез ароматазы и блокируют эстроген с помощью глобулина.

В рацион желательно включить продукты, содержащие клетчатку и линганы. Последнее вещество было обнаружено недавно, но ученые уже установили, что оно способно выводить из организма эстрогены, поступающие в него из окружающей среды.

В рационе мужчины с описываемой проблемой обязательно должны быть:

• геркулесовые хлопья;
• лук порей и репчатый;
• черный хлеб;
• топинамбур;
• семя льна.

Важно нормализовать количество полезной микрофлоры в кишечнике и простимулировать синтез нейромедиаторов. Это можно сделать с помощью пробиотиков. Например, хороший эффект дает употребление в пищу домашнего йогурта (закваску можно купить в магазине).

Рацион должен содержать большое количество белка и жиров Омега-3. А вот углеводы лучше резко ограничить. Они увеличивают количество инсулина, который, в свою очередь, вызывает ухудшение гормонального фона и может препятствовать эвакуации эстрогена из организма.

Мужчинам, страдающим от избыточного гормона, хорошо ввести в рацион семена кунжута или пажитника (на выбор).

Отдельное внимание нужно уделить напиткам. Кофе и алкоголь употреблять нельзя. Однако вино, как утверждают диетологи, употреблять даже нужно. Правда в небольших количествах и исключительно красное. В его составе содержится ресвератрол, который блокирует синтез ароматазы. Именно этот фермент способствует превращению у мужчин тестостерона в эстроген.

В мужском организме эстрогены вырабатывают яичники и кора надпочечников. Их количество значительно ниже, чем у женщин. Но этот факт не означает, что мужчинам они совсем не нужны.

Самым активным эстрогеном является эстрадиол. Он образуется из тестостерона под влиянием фермента ароматазы. У мужчин нормальное содержание этих гормонов обеспечивает следующие эффекты:

• регулирует работу нервной системы;
• способствует поддержанию полового влечения;
• наряду с тестостероном обеспечивает рост мышечной ткани;
• поддерживает нормальный уровень «полезного» холестерина.

С возрастом гормональный баланс мужчины меняется. Уровень эстрогена начинает расти. Это вызывает неприятные симптомы и серьезный психологический дискомфорт. Еще хуже, когда содержание этих гормонов повышается у молодых парней под влиянием различных факторов.

Симптомы увеличения количества этих гормонов зависят от степени и причины такого состояния. В большинстве случаев гиперэстрогенемия у мужчин может проявиться следующими симптомами:

• увеличение лишнего веса при обычном рационе;
• отложение жировой ткани по женскому типу (область бедер, живота);
• гинекомастия (увеличение груди);
• расстройства сексуальной функции, уменьшение наружных половых органов;
• уменьшение волосяного покрова;
• изменение тембра голоса;
• артериальная гипертензия;
• головные боли по типу мигрени и другие.

Диагностика и медикаментозное лечение

Женщины, у которых ярко выражены симптомы избытка эстрогенов, такие как лишний вес, угревая сыпь, огрубление молочных желез, мигрени, должны регулярно сдавать кровь на анализ, позволяющий установить уровень содержания гормонов.

При выявлении гормонального дисбаланса производят медикаментозное лечение, целью которого является уменьшить количество эстрогена и улучшить общее состояние здоровья. Для этого назначаются нижеследующие препараты.

Принадлежит к препаратам длительного использования. В первую очередь показан при диагностировании рака молочной железы в период менопаузы. Прием Тамоксифена позволяет снизить уровень эстрогенов в организме женщины и предотвратить дальнейший рост опухоли в молочной железе.

К побочным действиям можно отнести риск возникновения тромбоза и инсульта, истончение волос и ногтей. У женщин детородного возраста на время терапии снижается способность к зачатию.

Антиэстрогенный препарат, нормализующий выработку эстрогенов и блокирующий развитие заболеваний, связанных с нарушением гормонального баланса. Средство используется в комплексном лечении при мастопатии, миомах, кистах яичников, злокачественных опухолях шейки матки и молочных желез.

Длительность терапии 3-6 месяцев. Точную дозировку определяет врач. Препарат хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов. Противопоказаниями являются индивидуальная чувствительность к активному веществу, период беременности и кормления грудью.

Используется для устранения проявлений предменструального синдрома (болезненность молочных желез, головные боли), при наличии фиброзно-кистозной мастопатии, сбоях в регулярности менструального цикла, низкой фертильности.

Форма выпуска – таблетки или капли. Многие женщины применяют Мастодинон, так как он способствует зачатию. Однако, средство эффективно не во всех случаях, поэтому назначать его имеет право только врач. Когда беременность наступает, прием прекращают.

При передозировке возможны тошнота, незначительное увеличение массы тела, зуд кожи, головные боли. Противопоказаниям является наличие злокачественных образований в молочных железах, возраст пациентки младше 12 лет.

Принадлежит к противозачаточным средствам, но может использоваться для того, чтобы уменьшить выработку эстрогенов. Прием таблеток регулирует менструальный цикл, устраняет болезненные ощущения во время месячных, улучшает состояние кожи, волос и ногтей.

Ярина имеет ряд противопоказаний. Ее не назначают при:

• различных видах тромбозов;
• нарушениях кровообращения мозга;
• почечной и печеночной недостаточности;
• воспалении поджелудочной железы;
• сахарном диабете;
• частых головных болях, головокружении;
• беременности и лактации.

Иногда пациентки отмечают побочные реакции, такие как огрубление молочных желез, тошноту, рвоту, расстройства пищеварения, появление кожного зуда. В редких случаях возникают снижение сексуального влечения, перепады настроения.

В ряде случаев отмечают избыточный рост уровня эстрогенов при менопаузе. Помимо медикаментозной терапии снизить активность яичников помогает лучевая терапия или хирургическое вмешательство, предполагающее удаление яичников. Лечение проходит строго индивидуально с учетом возраста и состояния здоровья пациентки.

Лечение народными средствами

Многие женщины предпринимают попытку понизить эстроген народными средствами. Отвары и чаи из некоторых лекарственных трав традиционно применяют для нормализации гормонального баланса.

Такими лечебными свойствами обладают следующие растения:

• исландский мох – отвар, приготовленный на водяной бане, помогает улучшить обмен веществ, препятствует росту фиброзно-кистозных образований;
• манжетка – применяется в устранении доброкачественных опухолей молочных желез, улучшает работу эндокринной системы, настойки на основе измельченной сухой травы растения используются для лечения миомы, повышения фертильности;
• боровая матка – из растения готовят отвары или настойки на спирте, использование которых нормализует гормональный фон, стимулирует овуляцию и зачатие;
• красная щетка – отвары и спиртовые настои растения рекомендованы для нормализации гормонального уровня, устранения болезненных ощущений во время месячных, выравнивания менструального цикла.

Совместное применение красной щетки и боровой матки значительно усиливает лечебный эффект при фибромиоме, мастопатии, маточных кровотечениях, бесплодии. Следует учитывать, что применение красной щетки запрещено во время беременности и кормления грудью, при повышенном артериальном давлении, во время инфекционных заболеваний, при тяжелых депрессиях.

Крайне нежелателен одновременный прием отваров красной щетки и других средств, понижающих уровень эстрогенов. Исключение составляет боровая матка.

Эффективным аналогом заместительной гормональной терапии при повышенном эстрогене является корень маки. Это уникальное растение из Южной Америки богато витаминами В и С, кальцием, йодом, марганцем и цинком.

Употребление корня в свежем виде не всегда возможно, поэтому его можно заменить пищевой добавкой с содержанием порошка растения. Употребление в пищу корня маки способствует насыщению клеток антиоксидантами, устранению болезненных ощущений во время месячных, нормализации психоэмоционального фона.

Лечение народными средствами

К третьему классу антиэстрогенных препаратов относятся прочие вещества, способные тем или иным способом снижать уровень эстрогенов в крови. К ним прежде всего принадлежат тамоксифеноподобный препарат кломифен и его аналоги, а также препараты разных фармакологических групп циклофенил и провирон.

Кломифен в форме цитрата (кломид, клостильбегит, ардомон, гравозан, серофен, серпафар, фертилин, фертомид и др.) близок к нестероидному эстрогену диэтистильбэстролу, однако, эстрогенной активности не проявляет.

По химической структуре кломифен схож с основным представителем антиэстрогенных препаратов из класса ИМРЭ — тамоксифеном и представляет собой 1-[4-(2-диэтиламиноэтокси)-фенил]-1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.

Кломифен относится к антиэстрогенным препаратам, поскольку специфически связывается с эстрогензависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В небольших дозах, благодаря механизму отрицательной обратной связи, кломифен и его аналоги усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию.

При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов кломифен проявляет умеренный эстрогенный эффект, однако, при высокой концентрации собственных эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Уменьшая содержание циркулирующих эстрогенов, индуцирует преходящее усиление выброса гонадотропинов; в больших дозах может тормозить его.

Еще одной отличительной чертой кломифена является то, что при определенных условиях он выступает не как блокатор, а как активатор эстрогеновых рецепторов. Все зависит от того, присоединился ли одновременно с препаратом, к рецептору определенный кофактор.

Тип кофактора является тканеспецифичным, т. е. в одних тканях (гипоталамус, грудные железы) кломифен является блокатором эстрогеновых рецептором, а в других (костная ткань) — активатором тех же рецепторов.

Такие антиэстрогенные препараты как кломифен в соответствующих дозах используются для стимулирования овуляции при ановуляторной дисфункции яичников, бесплодии, маточных кровотечениях дисфункционального генеза, некоторых формах аменореи и др.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг. При приеме внутрь хорошо всасывается. Метаболизируется в печени, экскретируется с желчью, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения составляет 5—7 дней.

Прием препарата у женщин в течение шести циклов даже в терапевтических дозах (по 50 мг в течение 5 дней) может приводить к нарушениям зрения, меноррагиям и синдрому гиперстимуляции яичников (при отмене);

сопровождается приливами, дискомфортом в области желудка и кишечника, тошнотой, рвотой, депрессией, судорогами, а также расстройствами зрения. Кроме того, кломифен достаточно нейротоксичен, что выражается в появлении бессонницы, головной боли, головокружений.

Противопоказаниями для приема препарата являются выраженные нарушения функции систем природной детоксикации (печень, почки), маточные кровотечения неясной этиологии, в том числе, в анамнезе, киста яичника, опухоль гипофиза или гипофизарная недостаточность, беременность.

Учитывая, что в гипоталамусе генотипически полноценного мужчины рецепторов, обладающих сродством к эстрогенам, совсем немного, применение кломифена в силовом спорте теоретически возможно для стимуляции продукции гонадотропинов и усиления выработки эндогенного тестостерона.

Применение же этого препарата у женщин, в связи с многогранным влиянием на гормональный гомеостаз, будет приводить к перепродукции эстрогена и прогестерона, что крайне негативно повлияет на спортивную форму атлетки.

Циклофенил (Fertodur, Neoclym, Rehibin, Sexo-vid) является неанаболическим андрогенным стероидом, не зарегистрированным в Украине. Препарат в основном применяется для усиления естественной выработки тестостерона при его недостаточности.

Популярная литература для культуристов часто неверно описывает его как нестероидный препарат. Циклофенил имеет антиэстрогенные свойства, обусловленные частичной блокадой эстрогеновых рецепторов, и одновременно увеличивает собственную выработку тестостерона организмом. Циклофенил обладает также очень слабо выраженным эстрогенным действием.

Некоторые атлеты принимают циклофенил вместе со стероидами, чтобы поддержать низкий уровень эстрогена. Результатом этого, как и приема провирона, является замедление процессов задержки жидкости в тканях вследствие приема анаболических стероидов и уменьшение проявлений гинекомастии.

Мускулатура атлета приобретает при этом более упругий вид. Циклофенил может быть приемлем в период подготовки к соревнованиям. Культуристы используют его менее часто, так как они предпочитают доступные тамоксифен и провирон.

Циклофенил неэффективен у женщин, так как он имеет положительное влияние только на мужскую гормональную систему. Эффект от приема препарата в бодибилдинге наступает не ранее чем через неделю.

Форма выпуска: таблетки по 100 и 200 мг. При приеме препарата в больших дозах встречаются случаи появления акне, увеличения либидо и ощущения приливов. Первые два вторичных симптома особенно показательны.

После прекращения приема препарата некоторые атлеты сообщают об угнетенном настроении и уменьшении физической силы. По выраженности анаболического действия других распространенных в бодибилдинге анаболиков циклофенил по сравнению с ними является одним из самых слабых.

Провирон (местеролон) является андрогенным препаратом для перорального применения, который достаточно медленно метаболизируется и не подвергается процессу ароматизации. К антиэстрогенным препаратам провирон относят в связи с тем, что он имеет перекрестное сродство с рецепторами эстрогенов.

Следует заметить, что существует препарат под сходным названием провирон-депо (Proviron-depot), который является комбинацией тестостерона пропионата и тестостерона энантата и не обладает какой-либо антиэстрогенной активностью.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг. В состав провирона как основное действующее вещество входит местеролон, имеющий андрогенную и незначительную анаболическую активность. Является синтетическим аналогом тестостерона.

В клинических условиях его применяют у мужчин сублингвально или внутрь по 25 мг 3—4 раза в день в течение нескольких месяцев при недостаточности функции половых желез, нарушении потенции, бесплодии, связанном с олигоспермией и недостаточностью клеток Лейдига, а также при апластической анемии. Курс лечения 1—2 мес.

Противопоказан при раке предстательной железы, опухолях печени.

Вопреки неоправданным суждениям, которые часто встречаются в популярной литературе для бодибилдеров, провирон не в состоянии предотвращать ароматизацию эфиров тестостерона в эстрогены. В дозировке до 250 мг в сутки прием препарата практически не сопровождается появлением побочных эффектов.

Перечисленные выше препараты — кломид, циклофенил и провирон — условно относятся к классу блокаторов эстрогенных рецепторов; при этом уровень эстрадиола в крови они не снижают. Условно — поскольку дополнительно обладают влиянием на различные стороны метаболизма. Поэтому в данной главе они целиком обоснованно отнесены к третьему классу антиэстрогенов.

Антиэстрогенные препараты третьего класса также включают агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов (бусерелин и его аналоги), впервые использованные в 1982 г. для овариальной супрессии как альтернатива овариоэктомии у больных раком молочной железы, и частично мегестрола ацетат (мегейс), обладающий антилютеинизирующим, а также антиэстрогенным эффектом.

Для торможения секреции, но не синтеза пролактина, могут быть использованы парлодел и досгинекс. Их самостоятельное использование в клинических условиях как антиэстрогенов намного менее эффективно, чем прием препаратов класса ИМРЭ.

При введении в организм рилизинг-факторы естественного происхождения (из гипоталамусов овец, свиней), а в последнее время — преимущественно их синтетические аналоги, вызывают сначала некоторое повышение содержания в крови тестостерона у мужчин (что и определяет их использование культуристами) и эстрогенов у женщин.

Под влиянием этих антиэстрогенных препаратов происходит не только высвобождение гонадотропинов, но также ингибирование их синтеза и ослабление связывания с андрогенными и эстрогенными рецепторами. Именно повышение содержания в крови тестостерона и связывание с рецепторами эстрогена и определяет использование рилизинг-факторов культуристами.

Основное применение антиэстрогенные препараты этой группы находят при лечении злокачественных новообразований и предопухолевых заболеваний: у мужчин рака предстательной железы, у женщин — рака молочной железы и эндометрия, а также фибромиомы матки при условии чувствительности этих новообразований к изменениям гормонального статуса.

К препаратам группы гонадотропин-рилизинг-факторов, точнее гипоталамических факторов, высвобождающих гормоны гипофиза, относятся аналоги гонадорелина — бусерелин, гозерелин, лейпрорелин, трипторелин.

Выпускаются в различных лекарственных формах — для подкожного, внутримышечного, интраназального введения. Некоторые препараты производятся в пролонгированной форме (депо).

Лечение народными средствами

Основными представителями избирательных (селективных) модуляторов рецепторов экстрогенов — ИМРЭ, или SERM (англ. Selective Estrogen-Receptor Modulators) — являются тамоксифен (синонимы — тамифен, нолвадекс, нолвадекс-форте, билем, интам, йеноксифен, цемид, валодекс, цито-зониум seu зитазониум), ралоксифен (Evista®, “Eli Lilly”, Великобритания), торемифен (Фарестон®, “Orion Pharma”, Финляндия), а также более поздние, пока мало исследованные аналоги тамоксифена (идоксифен, кеоксифен, дролоксифен).

Первый антиэстроген из представителей класса ИМРЭ, тамоксифен, был синтезирован группой СоИе в 1971 г., и началось активное использование его как блокатора рецепторов эстрогенов. В последнее десятилетие создан высокоселективный “чистый” стероидный блокатор эстроген-рецепторов фульвестрант, который в настоящее время проходит III стадию клинических испытаний.

Наиболее часто используемым в фармакологии лекарственным препаратом класса ИМРЭ является тамоксифен, конкурентный ингибитор периферических эстрогеновых рецепторов. В настоящее время точка зрения, свидетельствующая, что тамоксифен не обладает эстрогеноподобным действием, опровергнута, поскольку доказано, что в определенной мере препарат проявляет и эстрогенную активность — соотношение его агонистической и антагонистической активности составляет 45/55.

Тамоксифен является производным трифенилэтилена; химическая структура 1-[p-(2-диметиламино)-этокси]-фенил-транс-1,2-ди-фенил-1-бутен, в виде цитрата. Форма выпуска: таблетки по 10, 20, и 40 мг. Тамоксифен хорошо усваивается в желудке;

Выведение тамоксифена носит затяжной и двухфазный характер. Начальный период полувыведения препарата составляет 24—53 ч, а окончательное, в зависимости от дозы, от 3 до 18 сут. Выведение препарата происходит в основном через ЖКТ, причем с калом и желчью выделяется около 85—90 % метаболизированного препарата; незначительная его часть выводится из организма почками.

Тамоксифен выделяется из организма почти исключительно в виде метаболитов. Главные продукты биотрансформации представлены глюкуронидом и другими конъюгатами, а также неопределенными полярными метаболитами.

Первичным этапом биотрансформации препарата является гидроксилирование ароматического кольца с образованием моногидроксипроизводного. В эксперименте именно этот промежуточный продукт оказался более активным антиэстрогеном, чем сам тамоксифен.

Более детально фармакокинетика и биотрансформация продуктов препаратов тамоксифенового ряда были изучены у женщин. После приема таблетированного препарата в лечебной дозе 0,3 мг-кг”1 массы тела максимальное содержание его в крови наблюдается в промежутке между 4—7 ч.

Начальная доза тамоксифена для лечебной практики составляет 20 мг (по одной таблетке 10 мг 2 раза в день), затем дозу повышают до 30 мг, а через 7—10 дней доводят до 40 мг в сутки. Лечение длительное — 2,5—3 мес, а иногда и более — до 5 лет.

В течение многих лет лечение тамоксифеном было золотым стандартом терапии у женщин в постменопаузе, больных раком молочной железы, с эстроген-рецептор-позитивным статусом. В последние годы тамоксифен стали шире применять в лечении женщин детородного возраста, хотя некоторыми авторами обоснованность такого назначения вполне обосновано оспаривается (Endocrine…, 2002; Молочная железа…, 2006).

Этот наиболее широко известный среди представителей класса ИМРЭ препарат обладает и самым широким спектром побочных явлений. Хотя, надо заметить, что негативные проявления той или иной выраженности наблюдаются после приема всех без исключения препаратов этого класса.

Основные биологические эффекты тамоксифена выявляются в эндокринных органах. Препарат не проявляет ни андрогенного, ни антиандрогенного, ни гестагенного эффекта. У мужчин при приеме в высоких дозах может снижать массу яичек, семенных пузырьков и предстательной железы, что в дальнейшем приводит к бесплодию и импотенции.

После многократного приема тамоксифена наблюдается нарушение функции печени. При этом прирост массы тела в конечном итоге отстает от такового у спортсменов, не принимающих подобного рода препараты. Тамоксифен может вызывать снижение уровня глюкозы и лейкоцитов в крови, главным образом за счет клеток лимфоцитарного ряда, незначительное, но часто дозозависимое уменьшение активности щелочной фосфатазы.

Препарат угнетает антитоксическую функцию печени. При использовании высоких доз вызывает застой желчи (холестаз) и образование желчных камней. Его многократный прием также приводит к гиперплазии лимфоидной ткани селезенки и лимфоузлов, извращая естественную реакцию иммунной системы организма.

Хотя тамоксифен способствует уменьшению содержания холестерола в крови, его положительный эффект на частоту снижения кардиологической патологии не показан. Напротив, имеются! наблюдения, свидетельствующие об увеличении частоты развития ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда и тромбоэмболий легочной артерии.

У женщин-спортсменок прием тамоксифена в высоких дозах может препятствовать имплантации яйцеклетки в стенку матки. Использование этого антиэстрогена на ранних сроках беременности часто приводит к ее прерыванию путем прекращения роста матки, вызываемого эстрадиолом, и появлению уродств у плода (тератогенный эффект).

При длительном применении тамоксифена наблюдается интенсивный рост опухолевых клеток. При этом в 4 (!) раза чаще чем у лиц, не принимавших данный препарат, регистрируется развитие рака печени и эндометрия, что обусловлено значительным и длительным увеличением уровня стероидных гормонов.

Лечебный эффект тамоксифена и синтезированного позднее препарата второго поколения селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов — ралоксифена — выявляется в условиях повышенного уровня эстрадиола на фоне подавления секреции пролактина.

Основное действие этих препаратов направлено непосредственно на опухолевую клетку-мишень, в которой антиэстрогены блокируют связывание эстрогенов на их специфических рецепторах. Наряду с прямым действием на клетки опухоли, антиэстрогены класса ИМРЭ приводят к торможению опухолевого роста посредством других механизмов, действуя на гипоталамо-гипофизарную систему и яичники.

Ралоксифен, как и тамоксифен, обычно применяется для лечения распространенного и прогрессирующего рака молочной железы, а также предупреждения метастазирования. Реже используется при химиотерапии рака тела матки и молочной железы у мужчин.

По сравнению с тамоксифеном ралоксифен оказывает менее выраженное влияние на деминерализацию костей, в меньшей степени влияет на изменение толщины эндометрия. Ралоксифен выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 60 мг активного вещества;

его рекомендуется применять в дозе 60 мг-сут”1 до или во время приема пищи. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани, а как антагонист — на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (в том числе половые, а также тироксин, кортикостероиды), с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.

Примерно 60 % препарата быстро всасывается после приема внутрь. До поступления в системный кровоток ралоксифен интенсивно метаболизируется с образованием глюкурони-дов. Абсолютная биодоступность составляет лишь 2 %.

Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме крови и биологическая доступность зависят от взаимопревращений ралоксифена в системном кровотоке и преобразований препарата и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени.

Метаболизация происходит в основном в печени, поэтому нарушение ее функции является прямым противопоказанием для применения препарата. Ралоксифен широко распределяется в тканях организма, причем объем его распределения от дозы не зависит.

Также как и тамоксифен ралоксифен способствует снижению уровня общего холестерола и холестерола ЛПНП, не влияя на содержание холестерола в ЛПВП. Однако по результатам крупномасштабного плацебо-контролируемого исследования RUTH компании “ЕИ Lilly”, это не уменьшает риск развития ишемической болезни сердца и острого коронарного синдрома.

Длительное применение препарата повышает риск возникновения тромбоэмболических осложнений, особенно в течение первых 4 мес. Прием ралоксифена может сопровождаться приливами, судорогами нижних конечностей, а также появлением периферических отеков.

Учитывая вышеизложенное, а также тот факт, что препарат присутствует в Списке запрещенных веществ и методов (2008), применение его в практике спортивной подготовки является опасным для здоровья спортсмена и закономерно приведет к его дисквалификации.

К сожалению, в спорте, в частности бодибилдинге, эти антиэстрогены могут применяться атлетами при начинающихся явлениях феминизации и для ее профилактики. В комбинации с провироном (неароматизирующийся андроген местеролон) используются для придания мышцам жесткости и рельефности на этапе предконкурсной подготовки, а также для снижения активности эстрогеновых рецепторов в конце стероидного цикла.

С целью уменьшения побочных эффектов тамоксифена и ралоксифена в Финляндии был разработан новый препарат торемифен (Фарестон®, “Orion Pharma”), имеющий, согласно экспериментальным и клиническим данным, ряд преимуществ.

Во-первых, в результате стабилизации структурной формулы тамоксифена за счет присоединения атома хлора достигается большая устойчивость молекулярной структуры препарата к метаболическим изменениям, в том числе гипероксидации, в организме.

Во-вторых, онкогенный и гепатотоксический эффекты торемифена отмечаются гораздо реже. В то же время при длительном применении торемифена зафиксированы случаи развития злокачественных опухолей и их быстрое прогрессирование. У ряда лиц, принимавших препарат, возникает потеря определенных видов чувствительности.

Питание для снижения уровня эстрогенов

Снижению содержания эстрогенов способствует организация правильного питания. Диета должна быть направлена на максимальное улучшение деятельности системы пищеварения. В рацион включают продукты с низким уровнем углеводов, высоким содержанием белка и омега-3 жирных кислот.

Питание должно препятствовать набору лишнего веса и обеспечивать организм достаточным количеством витаминов. Ежедневно в меню включают свежие фрукты, овощи, цитрусовые, натуральные соки. Фаст-фуд и различные полуфабрикаты употребляют в пищу только в крайних случаях.

К лучшим продуктам для снижения уровня эстрогенов относятся:

• продукты с высоким содержанием серы (лук, чеснок, зеленый салат, цитрусовые);
• крестоцветные овощи (капуста, брокколи, турнепс, брюква);
• грибы (белые, шампиньоны);
• виноград красных сортов;
• гранаты и гранатовый сок, которые блокируют выработку фермента, продуцирующего гормон;
• красная рыба и рыба жирных сортов (скумбрия, форель);
• фитоэстрогены (лен, кунжут, бобовые, корень солодки);
• Продукты, богатые клетчаткой (неочищенный рис, цельнозерновые продукты, сухофрукты, кукуруза, ячмень, инжир, орехи);
• пробиотики (артишоки, овсяные хлопья, топинамбур);
• оливковое или льняное масло;
• морские водоросли (ламинария);
• фрукты (яблоки, груши, персики, апельсины, абрикосы);
• зеленый чай – источник противораковых антиоксидантов.

Повысить эффективность диеты поможет употребление витаминных комплексов, содержащих цинк, магний, витамин В6, фолиевую кислоту. Все употребляемые продукты должны быть экологически чистыми, наличие пестицидов и других токсинов может вызывать резкое повышение эстрогенов, которое невозможно проконтролировать.

Правильное питание должно учитывать необходимость введения определенных ограничений в еде. Употребление алкоголя должно быть сведено к минимуму, а еще лучше полностью исключено (красное вино дозволяется). Ограничение количества молочных продуктов также снижает уровень эстрогенов.

Особенно нежелательно употребление в пищу молока от беременных коров, поскольку в этот период уровень эстрогенов животного резко увеличивается. Молоко можно заменить натуральным йогуртов, поскольку в нем содержатся полезные пробиотики.

Причины повышения эстрогенов у мужчин

Существует много причин, на основе которых возможно увеличение уровня эстрогенов у мужчин. Например:

• Проблема со щитовидной железой.
• Проблемы с яичниками (опухоли или кисты).
• Лишний вес (ожирение).
• Заболевание печени.
• Заболевание почек.
• Употребление алкоголя (тем более пива).
• Гинекомастия.
• Прием анаболических стероидов.

В случае обнаружения повышенного уровня эстрадиола, в первую очередь следует сконцентрироваться на определении причин и лишь затем избавляться от последствий.

Для этого лучше обратиться к врачу и сделать анализы на гормоны щитовидной железы, сделать УЗИ, МРТ щитовидной железы, печени и почек.

Одной из основных причин повышения эстрадиола у мужчин – это излишки жировой ткани. Все дело в том, что жировая ткань принимает участие в работе эндокринной системы, что в свою очередь, связано с выделением гормонов.

Причем, проблемы на этом не заканчиваются: очень важно определиться с причинами ожирения. Если причинами служат чрезмерное питание и малоподвижный образ жизни, то проблема решается довольно просто: достаточно заняться спортом и умеренно питаться.

Существует много болезней и состояний у мужчин, при которых наблюдается повышенный уровень данного гормона. Остановимся на самых распространенных:

1. Ожирение и лишний вес. В жировой ткани накапливается фермент ароматаза, который превращает тестостерон в эстрогены.
2. Чрезмерное употребление некоторых эстрогенсодержащих продуктов:

• пиво — лидер по содержанию фитоэстрогенов. Чрезмерное употребление пива и других алкогольных напитков подавляет выработку тестостерона и способствует повышению уровня женских гормонов;
• кофе и кофеинсодержащие напитки. Одна-две чашки кофе в день не изменят уровень гормонов, но чрезмерное увлечение кофе может его повысить через какое-то время;
• соя и бобовые способствуют повышению уровня этих гормонов.

3. Несбалансированное питание, пристрастие к жареным, мясным, острым и сладким блюдам – все это факторы риска гиперэстрогенемии.
4. Гормон-продуцирующие опухоли надпочечников (кортикоэстрома) и яичек. Эти образования могут вызывать гиперпродукцию эстрогенов.
5. Генетические заболевания, например, синдром Клайнфельтера. При этой болезни гибнут клетки яичек и уменьшается выработка тестостерона. На этом фоне наблюдается относительная гиперэстрогенемия и характерные симптомы.
6. Прием некоторых лекарственных препаратов, например, Кломифен стимулирует синтез эстрогенов, а Спиронолактон тормозит образование андрогенов.
7. Тяжелое поражение печени. Эстрогены у мужчин инактивируются в печени. Если ее функциональная активность снижена (цирроз, гепатит), то уровень этих гормонов в крови может быть повышен.