Бисфосфонаты для лечения остеопороза позвоночника у женщин и мужчин

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости.

Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка.

Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность .

При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника).

Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

• хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
• уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
• переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
• замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

• Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
• Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
• К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
• Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
• Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
• Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
  Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

• каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
• пятая в возрасте 70 лет
• две из пяти после 80
• две из трех после 90.

Современные препараты для лечения остеопороза

В настоящее время для предупреждения и лечения остеопороза широко применяют медикаментозные средства, оказывающие антирезорбтивное действие и уменьшающие выведение кальция из костей.

Кость является живой, постоянно обновляющейся, структурой. Когда скорость резорбции (разрушения) костной ткани преобладает над скоростью ее восстановления (реконструкции) развиваются явления остеопороза. Рассмотрим препараты, предотвращающие нарушение данного баланса.

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения.

Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными. Данное открытие нашло широкое применение в текстильной и нефтеперерабатывающей промышленности. Активно использовали бисфосфонаты и в сельском хозяйстве: для производства минеральных удобрений и смягчения воды при искусственном орошении земель.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году.

Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок.

Для защиты пирофосфата от агрессивного воздействия ферментов и повышения его биологической активности была произведена замена атома фосфора атомом углерода. В результате чего химическим путем оказался воссоздан бисфосфонат и открыто его уникальное биологическое свойство.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Рассмотрим подробно каждое из этих соединений и перечислим самые известные препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза, применяемые сегодня в медицине.

• Агрессивное воздействие на желудок и пищевод. Возрастает вероятность появления язв, так как бисфосфонаты — это кислоты, разъедающие слизистые ткани организма.
• Отрицательное воздействие на органы, выводящие продукты распада: печень и почки. Вероятность развития почечной недостаточности.
• Курс терапии бисфосфонатами может длиться от 3 до 5 лет, однако по истечении этого срока отмечается снижение их эффективности.
• Бисфосфонаты способны бороться лишь с последствиями развития остеопороза, но не с его причиной — нарушением обмена веществ, из-за чего снижается интенсивность рождения новых клеток кости.

• Усвоение бисфосфонатов в организме происходит всего на 10 процентов. У людей зрелого и преклонного возраста, составляющих основную группу риска развития остеопороза, этот показатель еще ниже.
• Из-за назначения бисфосфонатов вкупе с кальцийсодержащими и гормональными препаратами — а в большинстве случаев так и происходит при терапии лечения остеопороза — отрицательное воздействие на организм в целом многократно возрастает.

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

• Приём бисфосфонатов необходимо производить на голодный желудок, за полчаса до или 2 часа после приема пищи и желательно сразу после пробуждения, либо перед сном. Нельзя разжевывать или рассасывать таблетки, а запивать рекомендуется исключительно водой. Количество выпитой жидкости должно быть обильным (не менее 1 стакана).
• После приёма медикаментов необходимо не менее 30 минут (а лучше в течение полутора часов) соблюдать вертикальное положение, чтобы избежать раздражения пищевода.
• Во многих случаях при терапии лечения остеопороза бисфосфонатами врач также назначает препараты с содержанием кальция или витамина D, однако принимать их одновременно недопустимо. Временной интервал между приёмом этих лекарств должен составлять не менее 2 часов.

Остеопороз тазобедренного сустава относится к системным заболеваниям нарушения обмена веществ, для которого характерно снижение массы кости и нарушение ее текстуры. Это в свою очередь приводит к хрупкости поверхностей сустава, а также склонности к переломам.

Заболевание занимает ведущее место среди патологий опорно-двигательного аппарата. Поражается самый мощный сустав в организме человека, несущий основную нагрузку.

Различают первичный и вторичный остеопороз. В свою очередь, первичный бывает:

• Ювенильный
• Сенильный
• Постменопаузальный
• Идиопатический.

Вторичный остеопороз развивается вследствие заболеваний органов и систем. Причинами могут стать:

• Болезни эндокринной системы
• Ревматизм
• Болезни органов пищеварения
• Болезни почек
• Заболевания крови
• Генетическая предрасположенность
• Анорексия и нарушение питания
• Алкоголизм
• Удаление яичников
• Прием лекарственных препаратов (иммунодепрессанты, гормоны, антиконвульсанты, препараты содержащие алюминий)
• Дисплазия тазобедренного сустава.

Симптомы

Основным признаком остеопороза тазобедренного сустава является уменьшение плотности кости во всех участках сустава.

Клиническая картина заболевания складывается из основных групп характерных симптомов:

1. Проявления без болевого синдрома, связанные со структурными изменениями костной ткани.
2. Неспецифический болевой синдром различной степени выраженности.
3. Изменения в психоэмоциональной сфере.

Больные могут предъявлять жалобы на усталость, снижение трудоспособности, раздражительность, депрессию. Особенностью течения заболевания является отсутствие в течение длительного времени явных клинических признаков. За год до их появления может появляться слабость в ноге.

Учитывая то, что тазобедренный сустав находится глубоко, врачи ориентируются не только на локальную боль в суставе, но и на ее иррадиацию. Иногда боль в колене является первым признаком начальной стадии заболевания. Наиболее типично для артроза иррадиация в область паха, внутренне наружной поверхности бедра.

Практически всегда обнаруживаются мышечные контрактуры, уплотнение фасций. Это приводит к нарушению венозного оттока, который ассоциирован с артериальным притоком. Это приводит к ишемии тазобедренного сустава.

Утром после отдыха первые движения в тазобедренном суставе сопровождаются болью. Уже на первых этапах развития остеопороза развивается воспаление синовиальной сумки сустава. Выявить эту патологию позволяет МРТ.

Достаточно распространено равномерное поражение костной ткани – диффузный остеопороз. Это явление в основном возрастное. Отличительной чертой его является изменение структуры всего скелета, а не конкретно определенного сустава. Неофициальное название этой патологии – стеклянный остеопороз.

На ранних стадиях заболевание никак себя не проявляет, кости равномерно теряют свою плотность. Лишь в запущенной форме на рентгеновских снимках кости выглядят как полупрозрачные тени. Именно на этой стадии название оправдывает себя. Кости становятся хрупкими и могут поломаться от малейшей травмы.

Для точного диагноза больным проводят осмотр, замеры конечности, функциональные пробы на сустав, назначают рентгенологическое исследование сустава, компьютерную томографию, МРТ.

Для проведения эффективного лечения учитывают патогенез развития заболевания. В лечении остеопороза тазобедренного сустава выделяют три аспекта:

1. Этиотропный.
2. Симптоматический.
3. Патогенетический.

Первый метод заключается в терапии первичного заболевания, которое стало причиной остеопороза. Симптоматические методы являются обязательными в лечении и профилактике первичного и вторичного остеопороза.

При необходимости больным предлагают носить протекторы бедра при высоком риске переломов (сниженный вес, переломы шейки бедра в анамнезе). Симптоматическое лечение включает в себя прием анальгетиков, препаратов кальция (в особенности в период формирования костной массы).

В задачи патогенетической терапии входит назначение препаратов, которые восстанавливают процесс костного ремоделирования, поддерживающий прочность и целостность кости. Метод предусматривает применение следующих препаратов:

• Замедляющих разрушение костной ткани (бисфосфонаты, кальцитонин, препараты эстрогена).
• Препараты, усиливающие костеобразование (анаболические стероиды, андрогены, гормоны роста).
• Оказывающее действие на костную ткань (витамин Д, остеогенон, соли кальция).

Кроме лекарственной терапии назначают физиотерапевтические методы, иглорефлексотерапию, а также полноценное питание. Лечить остеопороз необходимо комплексно. Терапия длительная и может в некоторых случаях растягиваться на всю жизнь.

Препарат вводится в виде внутримышечных и подкожных уколов, а также интраназально (вдыхается через нос).

Лекарство показано для предотвращения потери костной массы у женщин в постменопаузе, отмечается уплотнение костной ткани и увеличение прочности костей только в позвоночнике.

Препарат обладает более слабым антирезорбтивным эффектом, чем бисфосфонаты и СМЭР.

Кроме того, Кальциотонин это не так эффективно, как бисфосфонаты снижает риск переломов позвоночника.

Данные о том, что лекарственное средство предупреждает переломы бедра отсутствуют.

Обычно к использованию Кальцитонина прибегают в случае непереносимости других групп препаратов.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.

Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
   Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

1. Безазотные бисфосфонаты  первого поколения: клодронат (Clodronate), тилудронат (Tiludronate) и этидронат (Etidronate).
2. Азотосодержащие дифосфонаты второго поколения: памидронат (Pamidronate), ризедронат (Risedronate) и алендронат (Alendronate).
3. Аминосодержащие бисфосфонаты третьего поколения: золедронат (Zoledronate) и ибандронат (Ibandronate).

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

• При остеопоротических поражениях костей, вызванных различными факторами — постменопаузальном, глюкокортикоидном, идеопатическом и многих других.
• Для предотвращения переломов при повышенной хрупкости костей.
• При гипокальциемии и гиперкальциемии.
• При опухолях и метастазах в костях.
• При миеломе.
• При болезни Педжета.
• При появлении костных новообразований в мягких тканях, вызванных избыточным накоплением кальция в организме.
• Для снижения болевых ощущений при поражениях костной ткани.

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

Классификация бисфосфонатов для лечения остеопороза

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

• Простые бисфосфонаты или безазотные. На их основе создавались препараты первого поколения, которые, впрочем, не потеряли своей актуальности и по сей день. Эти вещества активно поглощаются остеокластами-разрушителями и выполняют функцию диверсантов. Оказавшись в плену, они не ждут безвольно своей гибели, а начинают осуществлять подрывную деятельность изнутри, в результате чего число клеток-разрушителей неуклонно сокращается.
• Азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты более устойчивы к разрушительным атакам остеокластов и потому оказывают пролонгированное действие. Это настоящие бойцы против клеток-разрушителей костной ткани.

Определение бисфосфонатов и дифосфонатов. Механизм действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани.

В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов.

В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях.

Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию. К сожалению, восстановить былую целостность костей этим веществам не под силу, и поскольку мир пока ещё только ждёт новых инноваций в этой области, современная медицина назначает препараты бисфосфонатов для предотвращения дальнейшего развитие остеопороза.

Остеопороз у женщин после 50 лет: признаки и лечение

Остеопороз у людей от 50 лет и старше – распространенное явление. Согласно статистике, около 20-40 процентов людей после 50 лет страдают сокращением костной массы. Преимущественно – это женщины в постменопаузе, именно они больше всего подвержены остеопорозу.

• Основные причины остеопороза у женщин после 50 лет
• Остеопороз у женщин: симптомы
• Как лечить остеопороз у женщин
• Лекарственные препараты для лечения остеопроза
  • Ранелат Стронция и его действие
  • Препараты Деносумаба и их эффективность
  • Кальций и его дозировка
  • Где содержится витамин Д?
  • Кальцитонин Лосося – что это такое?
• Профилактика остеопороза у женщин после 50

Как лечить это заболевание, каковы его причины и симптомы, вы и узнаете ниже. Также мы расскажем и о профилактике остеопороза в старшем возрасте.

Ключевая проблема, из-за которой развивается остеопороз – это патологические переломы. Больше всего им подвержены:

• кости стоп и голеней;
• лучевые запястные кости;
• позвоночник;
• бедренная шейка.

Также проблема еще и в том, что немало женщин после 50 лет имеют лишний вес, а это нагружает и без того тонкие кости скелета. И даже если они имеют нормальный вес, то может возникать другая ситуация – потеря мышечной массы, характерная для людей этого возраста.

Медицинская статистика гласит, что в течение пяти лет менопаузы костная масса женщины сокращается в среднем на 3 процента, что очень немало. Высока вероятность получения в этот период переломов таких частей тела, как:

• бедра;
• предплечья;
• позвоночник.

Частые переломы – распространенный признак остеопороза у старших женщин. Кости в их возрасте очень хрупкие, что является следствием нарушения скорости модулирования и восстановления костной ткани.

Снижается уровень гормонов, вследствие чего активизируется процесс разрушения костей скелета и он никак не компенсируется, в отличие от более молодого возраста. Поэтому остеопороз у женщин от 50 лет и старше и встречается так часто.

Отзывы о пользе бисфосфонатов при остеопорозе

Со времени внедрения бисфосфонатов на фармакологический рынок эти средства заработали множество положительных отзывов как пациентов, так и специалистов. Приведем немногие из них.

Светлана, 56 лет:«Врач выписал Бондронат полгода назад. Уже в первый месяц успокоились боли в коленях и позвоночнике, нормализовался сон. Препаратом довольна, побочек нет, одна только польза.»

Александра, 60 лет:«Во время менопаузы пила золедроновую кислоту, доктор назначил. Три дня ломило мышцы и болела голова, симптомы были как при гриппе. Спаслась парацетамолом. Пила таблетки как положено, по режиму. Больше ничего не беспокоило.»

Маргарита, врач-эндокринолог:«Бисфосфонаты назначаю регулярно, в том числе женщинам для профилактики и лечения остеопороза в постклимактерический период. Очень хорошо себя зарекомендовали препараты третьего поколения.

Алексей, врач-ревматолог:«Бисфосфонаты – прекрасное средство для страдающих остеопорозом. Терапевтический эффект проявляется в уменьшении болевого синдрома, укреплении костной структуры, гармонизации восстановительных процессов.

Основным неудобством больные считают сложную процедуру применения средства, однако эта неприятность вполне компенсируется производимым лечебным эффектом.

Таким образом, бисфосфонаты являются действительно эффективным средством для лечения остеопороза, но требуют скрупулезного следования всем рекомендациям специалистов и являются рецептурными препаратами.

Об авторе

:

Невский Эдуард Максимович, хирург, травматолог, ортопед. Стаж 18 лет.

Препараты, увеличивающие костную массу

Внедрение бисфосфонатов в медицинскую практику не позволило решить проблему уменьшения плотности костей. Заболевание считается неизлечимым. В последнее время всё чаще появляются исследования о том, что бисфосфонаты наносят костям больше вреда, нежели пользы.

Передовые страны отказываются от них. Можно привести, например, исследование, опубликованное в «The New England Journal of Medicine». Управление по контролю качества Великобритании пришло к выводу, что во-первых, бисфосфонаты применяются непростительно широко — и 70% женщин с остеопенией могут лечиться чем-то более щадящим, а не бисфосфонатами.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков, посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.

Профессор Струков стал соразработчиком препарата на натуральной основе. Наблюдения за пациентами и колоссальные знания данной темы позволили выдвинуть ряд гипотез и исследовать их. Профессор искал состав, способный повышать минеральную плотность костей, но без побочного действия, безвредный.

Сейчас на основе разработки профессора Струкова выпускаются три препарата для разных целей: «Остеомед» — для нормализации обмена веществ и помощи рождения новых костных клеток, «Остеомед Форте» — для помощи при запущенном остеопорозе и ускорения сращивания переломов, «Остео Вит» — витамины для укрепления костей.

Первой же и самой важной находкой стал состав «Остеомед». После долгих исследований было найдено и опробовано натуральное природное вещество с близким человеческому тестостероном — трутневый расплод, известный своими беспрецедентными лечебными свойствами не одно тысячелетие.

Именно тестостерон запускает в итоге процесс рождения новых костных клеток, которые и набухают кальцием. И именно он является сырьём для эстрогенов, что важно для организма женщины. Поэтому он показан для применения и мужчинам, и женщинам. Исследования показали, что пустоты в костях заполняются кальцием. А побочных эффектов нет.

Помимо решения проблемы уменьшения плотности костей, препарат «Остеомед» эффективен при заболеваниях-маркерах остеопороза — артрите, артрозе, пародонтозе, а также для профилактики и сращивания переломов различной сложности, потому что все эти заболевания в той или иной степени связаны с костной системой.

О КАЛЬЦИИ

Бисфосфонаты относятся к доростоящим лекарственными средствам. Цены зависят от формы выпуска и производителя. Приведем средние цены на некоторые препараты в аптеках Москвы.

Профилактика остеопороза

• Бросить курить и злоупотреблять спиртным
• Давать достаточную физическую активность (бассейн, велосипед)
• Для лиц старше 65 – упражнения в помещении в положении сидя и лежа
• Адекватное потребление кальция и витамина Д для взрослых 700-800 мг кальция в продуктах или в форме карбоната или цитрата и 400 МЕ витамина Д
  • Для лиц старше 60 лет и людям из группы риска (принимающие ГКС, те, чьи родители страдали остеопорозом, женщины с ранней менопаузой, поздним менархе, длительной лактацией или эпизодами гиперпролактинемии, людям с низкой физической активностью или астеническим телосложением, мужчины с гормональными нарушениями, лица с ревматологическими патологиями, онкопациенты, лица с гипогонадизмом, синдромом Иценко-Кушинга или тиреотоксикозом) 800 МЕ витамина Д и 1200 мг кальция.
  • Лицам, принимающим системные глюкоккортикоиды, 1500 мг кальция в сутки и 800 МЕ витамина Д.