Варфарин Никомед (Warfarin Nycomed) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, с крестообразной риской, светло-голубого цвета.

Специалисты часто рекомендуют данное лекарство, потому что среди аналогичных лекарственных средств оно является самым доступным и эффективным.

С уверенностью можно сказать, что о данном лекарстве слышали многие, но не всем известен механизм его действия. Также не все знают, чем может навредить Варфарин человеческому организму, и чем он полезен. Как выявить симптомы передозировки препаратом и как действовать, чтобы помочь потерпевшему. Со всеми этими вопросами разберемся подробно.

Причины отравления

Интоксикация развивается в результате нескольких факторов:

1. Передозировка из-за неправильного расчета объема.
2. Самостоятельное применение.
3. Хранение в недопустимых местах. Обычно страдают малыши.
4. Забывчивость пациента, который употребляет Варфарин повторно за короткий период.
5. Попытка суицида.

Варфарин относится к сильнодействующим средствам, поэтому использовать в терапии можно только под контролем врача.

Так как дозировка средства рассчитывается исходя из показателей клинических анализов, самостоятельно ее рассчитывать запрещено. Сам анализ для определения нормы потребления лекарства носит название МНО. Это расшифровывается как «Международное нормализированное отношение».

Итог анализа покажет скорость свертывания крови, которую в медицинской терминологии называют протромбиновым временем. Согласно медицинским заключениям, оптимальным показателем для среднестатистического человека выступает предел от 0,9 до 1,1 единиц. Как только пациент начинает прием указанного медикамента, его анализы должны указывать на рамки от 2 до 3 единиц.

Что касается первопричин для возможного отравления, то чаще всего это бывает детская неосторожность. Малыши находят упаковки с крысиным ядом и пробуют находку. Иногда жертвами яда становятся домашние питомцы, которые по неосторожности съедают приманку, щедро засыпанную ядовитым средством.

Также частыми вариантами для причины интоксикации можно назвать:

• самолечение,
• психические заболевания,
• забывчивость,
• суицид.

Те пациенты, которые пьют представленные таблетки уже давно, в курсе, что они обладают сильным эффектом. Фармацевты специально разделяют таблетки на четыре части, делая для этого углубления. Это позволяет правильно рассчитать дозировку людям, которым нужны эти медикаменты только в качестве профилактики, либо они имеют совсем небольшой вес.

Клиническая картина передозировки

Отравление Варфарином проявляется на третьи сутки после превышения допустимого количества таблеток.

Основные признаки продолжительной интоксикации:

1. Кровоточат десны, слизистые ротовой полости, носовые проходы.
2. У женщин отмечаются долгие болезненные месячные.
3. Небольшие ушибы приводят к образованию обширных гематом.
4. Нередко развивается геморрой, кровь постоянно присутствует в каловых массах.
5. Мелкие травмы плохо заживают.
6. Кровоизлияния появляются в глазных склерах.
7. Хроническая передозировка становится причиной анемии.

У дам нередко возникает некроз:

1. Сначала появляются красные округлые, четко очерченные бляшки на коже.
2. Образование быстро приобретает темно-фиолетовый оттенок.
3. Вероятно развитие пузырей, струпов.

Чаще такие язвы присутствуют в области ягодиц.

Смертельная доза

Норма потребления рассчитывается на основании МНО – показателя свертываемости крови. У здорового человека уровень 0,9–1,1. Во время курса Варфарина допустимое значение – 2–3.

Превышение приводит к интоксикации, которая способна спровоцировать летальный исход.

Применение при беременности и кормлении грудью

Варфарин быстро проникает через плаценту, оказывает тератогенное действие на плод, приводя к развитию варфаринового синдрома у плода на 6–12-й нед беременности. Проявления данного синдрома: назальная гипоплазия (седловидная деформация носа и другие хрящевые изменения) и точечная хондродисплазия при рентгенологическом исследовании (особенно в позвоночнике и длинных трубчатых костях), короткие кисти и пальцы рук, атрофия зрительного нерва, катаракта, ведущая к полной или частичной слепоте, задержка умственного и физического развития и микроцефалия.

Препарат может вызывать кровоточивость в конце беременности и во время родов. Прием препарата во время беременности может вызывать врожденные пороки развития и приводить к смерти плода. Препарат нельзя назначать в I триместре беременности и в течение последних 4 нед. Использование варфарина не рекомендуется в другие сроки беременности, кроме случаев крайней необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны использовать метод эффективной контрацепции в период применения варфарина.

Варфарин выводится с грудным молоком, но при приеме терапевтических доз варфарина не ожидается влияние на вскармливаемого ребенка. Варфарин может быть использован во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии варфарина на фертильность отсутствуют.

Отмечается быстрое проникновение вещества сквозь плаценту и производит на плод тератогенное действие, вызывая врожденные пороки на 6-12 неделе беременности.

В период беременности и при родах может спровоцировать проявление кровоточивости.

Не назначают лекарство в первом триместре, а также в последние 4 недели вынашивания плода. В другие сроки назначают только при крайней необходимости.

В период лактации можно использовать, так как препарат, попадая в грудное молоко, не влияет на свертываемость крови младенца.

Опасные признаки и симптомы

Самый главный признак передозировки любыми антикоагулянтами – множественные кровотечения (сюда входят, в том числе, носовые кровотечения, кровоточивость десен, длительное заживление ран и порезов и т.д.). Кровотечения являются результатом нарушения свертывающей функции, а их риск выше у пациентов пожилого возраста, а также больных с острой почечной недостаточностью, вынужденных проходить гемодиализ (искусственное внепочечное очищение крови).

Одновременный прием других антикоагулянтов, а также препаратов, использующихся для профилактики тромбообразования, также является негативным фактором, способным стать причиной повышенного разжижения крови. Умеренный риск кровотечений (около 17,2 %) наблюдается у больных, которым Варфарин назначается на фоне лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Клиническими признаками передозировки также могут быть:

• выпадение волос;
• повышение активности печеночных ферментов (выявляется в результате лабораторной диагностики);
• кожные высыпания;
• диарея (включая профузный понос);
• множественные гематомы и кровоподтеки на теле при отсутствии предшествующих факторов травмирования (падений, ушибов);
• меноррагии у женщин (обильные менструации, которые длятся 7 дней и более).

У женщин также могут наблюдаться межменструальные кровотечения, не связанные с патологиями женской репродуктивной системы и гормональным фоном. При обращении к гинекологу с подобной проблемой необходимо обязательно сообщить врачу о том, что больная проходит лечение Варфарином или другими лекарственными препаратами.

Как распознать симптомы передозировки?

Некоторые неопытные люди путают побочные эффекты от приема средства с непосредственными симптомами передозировки. Они немного разнятся, но вот алгоритм помощи для них практически идентичен. Начинать нужно с экстренного вызова «скорой помощи».

Практически все основные признаки интоксикации будут тесно связаны с обильными кровотечениями или хотя бы высокой кровоточивостью. Главной опасностью в этом случае является тот факт, что обычное превышение дозировки дает о себе знать только через несколько дней. Быстрее это происходит только в случае, если доза была превышена в огромное количество раз.

Но, вне зависимости от того, каким конкретно способом был превышен допустимый предел, основные проявления интоксикации практически всегда выглядят идентично:

• кровоточивость десен;
• назальные кровотечения;
• более обильные и длительные менструации у женщин;
• появление гематом после незначительных ушибов, которые очень долго не сходят;
• кровоизлияния в глаза (склеру);
• проявление кровотечений геморроидального типа;
• невозможность быстро остановить кровь, даже если рана оказалась пустяковой.

При этом для начала кровотечения требуется какая-нибудь подходящая причина. Это могут быть ссадины, либо повреждения узлов геморроя. Даже неосторожная чистка зубов может превратиться в фактор, который заставит организм пережить очередной стресс.

Как только больной перенервничает, у него может подняться артериальное давление. Из-за этого могут начаться кровотечения из носа или даже произойти кровоизлияния в склеру.

В особенно запущенных случаях кровоподтеки могут давать о себе знать даже без видимых для того причин. Подобное происходит, если человек слишком долго превышает предельно допустимую норму. Если потеря крови происходит систематически, то пострадавший в скором времени может столкнуться с проблемой развития анемии.

Также потерпевший будет находиться в постоянно подавленном расположении духа. Объясняется это тем, что человек испытывает необъяснимые приступы слабости, с которыми ничего не получается поделать.

Врачи отмечают, что самым страшным раскладом для любого пациента выступают возможные внутренние кровотечения. Они возникают в группе риска гораздо чаще, чем у относительно здоровых пациентов. Особенно рискуют заработать кровотечение внутреннего типа люди, страдающие:

• язвами в желудке;
• язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки;
• мочекаменной болезнью;
• желчнокаменным заболеванием;
• злокачественными новообразованиями;
• заболеваниями легочной системы, которые предусматривают кровохарканье.

Главной проблемой тут выступает невозможность обывателям самостоятельно определить точную область кровотечения, так как его попросту не видно. Но если вовремя не оказать помощь такому пострадавшему, то это может завершиться летальным исходом.

Как распознать симптомы передозировки?

Симптоматика зависит от того, насколько сильной была передозировка, то есть, количества употребленного препарата.

Если за один раз человек принял не четверть таблетки, как это рекомендуется, а целую таблетку, то симптомы могут вовсе отсутствовать. Но по другому обстоят дела, если доза превышена на протяжении длительного периода времени.

Для того, чтобы развилось кровотечение, совсем не обязательно должны присутствовать провоцирующие факторы. Кровоизлияние может появиться даже без ссадин, царапин. Десна могу кровоточить, если человек чистит зубы, в склеры кровь может выливаться при высоком артериальном давлении.

Если доза препарата была увеличена на протяжении длительного периода времени, то кровоизлияния начинают возникать, даже если человек нигде не ударялся.

https://www.youtube.com/watch?v=3xfUBqRhFHM

Что ощущает больной? Пациент, который употребляет в завышенных дозах данное лекарство, может ощущать слабость, которая возникает очень быстро, она ни с чем не связана.

Совместимость варфарина с другими лекарствами и меры предосторожности при лечении

Независимо от степени тяжести передозировки необходима медицинская помощь. При серьезной интоксикации терапия выполняется в стационаре.

Программа разрабатывается на основании МНО:

1. При 3–4 снижают объем препарата.
2. При 4–6 пропускают один прием, в дальнейшем рекомендовано меньшее количество антикоагулянта.
3. При 6–10 отменяют Варфарин, назначают по 2 мг Викасола для снижения показателя до 5.
4. От 10 – препарат не употребляют, дозу антидота повышают до 5 мг.

При обширном кровотечении 5–10 мг противоядия применяют в/в, используют свежезамороженную плазму, капельно назначают средства, улучшающие свертываемость.

Тактика терапии зависит от уровня этого коэффициента.

Подобные нарушения могут развиться при попытке самоубийства путем употребления множества таблеток. Следует первым делом выполнить промывание желудка потерпевшего. Дать употребить активированный уголь в большом количестве (30-40 таблеток).

Передозировка рассматриваемым лекарственным препаратом может пройти без симптомов и без дальнейших нарушений. Но в некоторых случаях может обернуться летальных исходом. Основным правилом употребления Варфарина есть регулярное докторское наблюдение.Специалист выполняет анализ крови, где смотрит, все ли в порядке со свертываемостью этой жидкости. Основным показателем есть МНО. Терапия в случае передозировка осуществляться в зависимости от коэффициента свертываемости.

При любых симптомах передозировки или отравления необходимо прекратить прием антикоагулянтов и провести инфузионное вливание витамина K. Это антидот Варфарина, который стимулирует синтезирование K-зависимых факторов свертывания крови в печени и восстанавливает свертывающую способность. Вводить его необходимо в дозировке 5-10 мг (синтетический аналог витамина K – препарат Викасол). При сохранении патологических показателей МНО (протромбинового времени) проводится повторное капельное вливание через 12 часов.

При массивных, обильных или прорывных кровотечениях проводится переливание крови или свежезамороженной плазмы. Дополнительно также проводится терапия возникших осложнений и коррекция имеющихся симптомов. При нарушении дыхательной функции пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких и проводят интубацию трахеи.

При одновременном применении варфарина и любого другого лекарства следует в обязательном порядке обсудить это с лечащим врачом, поскольку при нарушении совместимости лекарств значительно возрастает риск побочных реакций и серьезных осложнений.

Вероятность тяжелого кровотечения увеличивается при применении варфарина одновременно с:

1. Аспирином;
2. Клопидогрелем;
3. Тиклопидином;
4. Курантилом;
5. Неселективными противовоспалительными средствами (кроме ингибиторов ЦОГ-2);
6. Пенициллиновыми антибиотиками в высокой дозировке;
7. Циметидином (заменяется на ранитидин или фамотидин);
8. Хлорамфениколом.

Перечисленные препараты оказывают влияние на число тромбоцитов и свертываемость крови, поэтому лучше не сочетать их с антикоагулянтами, но аспирин иногда назначается вместе с варфарином, при этом уровень МНО не должен превышать 2,5.

Ряд лекарств способны усиливать действие варфарина: аспирин, амиодарон, сумамед, офлоксацин и многие другие антибактериальные и противогрибковые средства, витамины А и Е, гепарин, некоторые бета-блокаторы, гиполипидемические средства и сердечные гликозиды (дигоксин, клофибрат, пропранолол), антидепрессанты (амитриптилин, рексетин, сертралин, флуоксетин), стероидные гормоны и нестероидные противовоспалительные препараты. Полный перечень лекарств, усиливающих эффект варфарина, приводится в инструкции по применению препарата.

Перед тем как самостоятельно начинать поиск антагониста варфарина, необходимо сразу же позвонить в «скорую». По возможности следует объяснить, что произошло с пострадавшим, чтобы медики смогли быстрее сориентироваться.

Официальным антидотом варфарина выступает витамин К1. Но вот самостоятельно его вводить строго не рекомендуется. Проблема в том, что рассчитать необходимую дозировку будет достаточно проблематично, не имея должных навыков.

Что касается первичных мер доврачебной помощи, то классическая методика с промыванием желудка здесь мало поможет. Гораздо важнее скорее доставить пострадавшего в медицинское учреждение. Именно там больному проведут анализ крови МНО. За счет его результатов можно будет узнать текущий показатель свертываемости крови.

Врачи утверждают, что если полученный итог не превышает четырех единиц, то можно обойтись просто наблюдением медиков с последующим уменьшением предписанной дозировки.

Если же отметка добирается до шести единиц, то тут вовсе нужно пропустить следующий прием препарата, а после пропуска принимается значительно сокращенная дозировка. А если анализ демонстрирует действительно высокий показатель в районе 10 единиц, то тут без введения витамина К1 не обойтись.

В это же время прием лекарства отменяют вовсе, и ждут до тех пор, пока новый анализ МНО не покажет падение уровня хотя бы до пяти единиц.

Не обойтись без антидота и в случае, когда больной столкнулся с внутренним кровотечением. Кроме введения витамина внутривенным методом, пациент должен пройти процедуру вливания плазмы крови в свежем виде. Зачастую подобные тяжелые случаи происходят очень редко, только при желании человека свести счеты с жизнью.

И вот тут промывание желудка может действительно сыграть решающую роль. После этой процедуры потерпевшему обязательно выдают сорбенты и следят за его водным балансом.

Меры профилактики отравления включают типичные рекомендации вроде перестановки столь сильнодействующего медикамента подальше от детей. Также врачи просят не заниматься опасным самолечением, которое больше вредит, нежели приносит желаемую пользу.

Совместимость варфарина с другими лекарствами и меры предосторожности при лечении

На заре прошлого века многие сельскохозяйственные предприятия столкнулись с проблемой падежа рогатого скота. Причиной тому стал геморрагический диатез. Несмотря на все попытки светил ветеринарии того времени, разобраться с тем, что запускает механизм этого заболевания так и не удавалось. Отсюда и невозможность провести эффективное лечение.

Только по прошествии нескольких лет Карл Линк сообщил миру о продвижении в этом вопросе. Он стал первооткрывателем дикумарола, который является производным кумариновой кислоты. Загадочное соединение выступало блокиратором свертываемости крови, из-за чего скот умирал, мучаясь от обильной кровопотери.

Ученый заметил, что дикумарол животные получали сами. Они добывали его из клевера, который уже немного начинал портиться и подгнивать. Но даже в таком состоянии растение не имело отвратительного запаха, отбивающего у зверей аппетит.

Еще через несколько лет обнаруженное вещество запатентовали. С тех самых пор его стали использовать в качестве действенного средства, которое эффективно разжижает кровь. А еще через семь лет после получения патента его создатель вывел привычный сегодня пациентам варфарин.

Изначально он позиционировался как крысиный яд. Но позже, с развитием фармацевтической отрасли и улучшении систем очистки препаратов, лекарство стали применять для людей. Им успешно пользуются даже сегодня.

Отличительной чертой действующего вещества выступает невозможность продемонстрировать собственную эффективность сразу же после употребления. Результат даст о себе знать приблизительно через двое суток после того, как пациент начал придерживаться назначенного врачом курса.

Специалисты отмечают, что пик продуктивности средства выпадает приблизительно на седьмой день после старта приема. Объясняется пролонгированное воздействие особенностью работы печени. Из-за того что этот орган продолжает длительный срок вырабатывать вещества, отвечающие за свертываемость крови, действие препарата становится будто растянутым.

Основными показаниями к применению принято называть:

• лечение тромбоза;
• профилактика образования тромбов;
• предупредительные меры против инфаркта миокарда;
• для подстраховки после пересадки искусственного сосуда или сердечного клапана;
• профилактика инсульта, ишемии сердечной мышцы;
• профилактические меры после хирургической операции для удаления тромбов;
• воспалительный процесс в венах.

Но даже если больной входит в группу тех, кому препарата пойдет на пользу, это вовсе не означает, что ему показано лечение варфарином. Лекарство имеет множество противопоказаний. Кроме того, никто не отменял возможную индивидуальную непереносимость действующего вещества.

Из-за этого крайне важно сначала пройти хотя бы первичное медицинское обследование и только после этого идти за получением консультации у лечащего доктора. Именно врач должен контролировать рекомендуемую дозировку, исходя из конкретных проблем больного, его возраста, текущего состояния здоровья, а также наличия всевозможных хронических заболеваний.

К списку типичных противопоказаний, которые прописываются производителем в инструкции, причисляют:

• беременность и период грудного вскармливания;
• обильное кровотечение, которое находится на острой стадии;
• обострение состояния язвы желудка;
• непереносимость лактозы;
• алкоголизм в различных его стадиях и проявлениях;
• заболевания почек;
• сбои в функционировании деятельности печени.

Помимо традиционных противопоказаний существуют еще частные. Они подразумевают невозможность комбинировать медикамент вместе с теми, что человек уже принимает для погашения других симптомов хронических болезней. В таком случае придется искать альтернативу.

На основе полученных результатов анализов доктор определяется с длительностью приема, а также указывает на предельную дозу. Если начать заниматься самолечением, не почувствовав резкого улучшения в первые часы после первого приема, то передозировка варфарином окажется закономерным последствием нарушения предписанного режима.

Так как лекарство направлено на то, чтобы затормозить процесс оперативной свертываемости крови, специалисты просят его потребителей отказаться от употребления ряда продуктов. Речь идет об овощах и фруктах, которые в своем составе содержат высокое содержание витамина К.

К таким продуктам питания относятся:

• салат,
• капуста,
• фасоль,
• шпинат,
• соя,
• майонез,
• огурцы,
• кофе.

За счет использования подобных ограничений эффективность действующего вещества будет повышаться в несколько раз. Именно это послужит усилением для результативности лечения. При этом диетологи настаивают на том, что продукты из «серого списка» совсем исключать из рациона нельзя. Лучше просто ограничить их до предельного минимума.

Инструкция по применению Варфарина (Способ и дозировка)

Внутрь.

1 раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению.

Контроль во время лечения. Перед началом терапии определяют MHO. В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4–8 нед.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Лечение можно отменять сразу.

Пациенты, которые ранее не принимали варфарин: начальная доза — 5 мг/сут (2 табл. в день) в течение первых 4 дней. На 5-й день лечения определяется MHO и в соответствии с этим показателем назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата — 2,5–7,5 мг/сут (1–3 табл. в день).

Пациенты, которые ранее принимали варфарин: рекомендуемая стартовая доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2 дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль MHO и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем.

https://www.youtube.com/watch?v=un_haYokv98

Рекомендуется поддерживать показатель MHO от 2 до 3 в случае профилактики и лечения венозного тромбоза, эмболии легочной артерии, фибрилляции предсердий, дилатационной кардиомиопатии, осложненных заболеваний клапанов сердца, протезирования клапанов сердца биопротезами. Более высокие показатели MHO от 2,5 до 3,5 рекомендуются при протезировании клапанов сердца механическими протезами и осложненном остром инфаркте миокарда.

Дети: данные о применении варфарина у детей ограничены. Начальная доза обычно — 0,2 мг/кг/сут при нормальной функции печени и 0,1 мг/кг/сут при нарушении функции печени. Поддерживающая доза подбирается в соответствии с показателями MHO. Рекомендуемые уровни MHO такие же, как и у взрослых. Решение о назначении варфарина и наблюдение за лечением у детей должен проводить опытный специалист — педиатр. Дозы подбираются в соответствии с Табл. 1.

Таблица 1

Подбор поддерживающей дозы варфарина в соответствии с показателями MHO

Пациенты пожилого возраста: не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Пациенты с печеночной недостаточностью: нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей MHO.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с нарушением почечной функции требуется снизить дозу варфарина и проводить тщательный мониторинг (см. «Особые указания»).

Плановые (элективные) хирургические вмешательства: пре-, пери- и постоперационная антикоагулянтная терапия проводится как указано ниже (если необходима срочная отмена перорального антикоагулянтного лечения — см. «Передозировка»).

1. Определить MHO за неделю до назначенной операции.

https://www.youtube.com/watch?v=IDc95BWVfIM

– за 5 дней до операции, если MHO