Оглавление
Беременность и период лактации
Противопоказано
применение в III триместре беременности и в период лактации. В I и II триместрах беременности применение Диклофенака
возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки
соотношения польза/риск.
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мощные ингибиторы CYP2C9 – при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин – возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства – при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин – влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию – совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона – имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС – при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты – нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты – нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат – при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин – возможно усиление действия фенитоина.
Если пациент вынужден длительно принимать параллельно медикаментозные препараты иных фармацевтических групп, то перед началом лечения Диклофенаком следует внимательно изучить рекомендации, прописанные в инструкции, и проконсультироваться у врача.
Любые средства, содержащие диклофенак, нельзя использовать при одновременном приеме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами. Это приведет к усилению побочных действий, которыми обладают эти медикаменты.
Парацетамол повышает негативное воздействие диклофенака на почки.
Ацетилсалициловая кислота снижает всасывание диклофенака, и достижение максимальной концентрации может произойти гораздо позже. Подобным действием обладают Холестирамин, Колестипол.
При совмещенном приеме с хинолонами высок риск возникновения судорог, с противодиабетическими таблетками — гипо- или гипергликемии, с диуретиками — гиперкалиемии.
Таблетки ретард при приеме с антикоагулянтами или тромболитическими препаратами повышают риск появления кровотечений. Чтобы не допустить возникновения внутренних кровотечений (желудочно-кишечных), не следует одновременно принимать с Колхицином, этанолсодержащими веществами (в т. ч. настойками), медикаментами на основе зверобоя, кортикотропным гормоном.
Чтобы не допустить возникновения внутренних кровотечений (желудочно-кишечных), средство не следует принимать одновременно с Колхицином.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Одновременное применение Диклофенака с гипотензивными средствами (бета-блокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их гипотензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простогландинов.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии. Диклофенак и гипотензивные средства следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.
Пациенты должны быть должным образом гидратированы. Необходим мониторинг артериального давления и функции почек, особенно при совместном приеме с диуретиками и ингибиторами АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности.
На фоне приема антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Учитывая, что НПВП могут снижать эффективность мифепристона, их следует принимать не ранее чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. При одновременном приеме фенитоина и диклофенака необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов – риск развития судорог.
При одновременном приеме с противодиабетическими средствами может вызвать гипо- или
гипергликемию; с антикоагулянтами – необходим регулярный контроль свертываемости крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку может произойти значительное увеличение пиковой концентрации диклофенака в плазме крови за счет ингибирования метаболизма.
Одновременное применение системных НПВС, включая диклофенак, и СИОЗС увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Уменьшает эффекты снотворных средств.
Совместное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить проявления сердечной недостаточности, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию гликозида в крови.
При одновременном приеме НПВС и зидовудина повышается риск развития гематологической токсичности. При совместном применении лекарственного средства с зидовудином у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией повышен риск возникновения гемартрозов и гематом.
Перед применением препарата необходимо обсудить с врачом возможное взаимодействие с другими медикаментами.
Особенности взаимодействия:
- Диклофенак натрия повышает уровень дигоксина, метотрексата и циклоспорина в крови.
- Препарат снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих мочегонных усиливается риск развития гипергликемии.
- Прием Диклофенака ретард снижает эффективность гипотензивных и снотворных препаратов.
- При совмещенном приеме с другими НПВП и ГКС повышается риск развития кровотечения в ЖКТ.
- АСК понижает концентрацию диклофенака в плазме.
- Совместный прием с Парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
- Рассматриваемое средство уменьшает эффект гипогликемических медикаментов.
- Совмещенный прием с Цефамандолом, Цефоперазоном, Цефотетаном и вальпроевой кислотой повышает частоту развития гипопротромбинемии.
- Одновременное применение с этанолом, Колхицином, Кортикотропином и медикаментами зверобоя повышает риск развития эрозий в ЖКТ.
- Препараты, приводящие к фотосенсибилизации, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
- Фармакологические средства, которые тормозят секрецию канальцев, увеличивают уровень диклофенака в плазме, в результате чего усиливаются его эффективность и токсичность.
Механизм действия
Рассматриваемый препарат – это НПВС, разработанный для ликвидации болезненности, воспаления и отеков.
Фармакодинамика
Главное биологически активное вещество фармацевтического средства – это производное фенилуксусной кислоты. Медикамент снимает боль и уменьшает повышенную температуру тела. Механизм влияния основан на ингибирующем воздействии на биосинтез простагландинов, которые являются основной причиной развития боли и воспалительных процессов.
При патологиях, связанных с ревматизмом, и суставном синдроме лекарство снижает негативный процесс, ликвидирует боль, уменьшает скованность и отечность.
При посттравматической симптоматике и в период реабилитации после операции медикамент быстро влияет на источник болевого синдрома и устраняет его. Боль не беспокоит пациента как в состоянии покоя, так и при движении. Активное вещество препарата снижает отек послеоперационной раны.
Фармакокинетика
Компоненты лекарства всасываются быстро и полностью после приема внутрь, еда замедляет скорость абсорбции. Предельная концентрация достигается в течение 2-3 часов. Примерно 60% выводится почками в виде метаболитов, а менее 1% – с мочой в неизменном виде. Оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Отзывы
Крылов В. П., невропатолог, г. Новосибирск: «Во многих областях медицины препарат давно проверен. Помогает быстро, обладает сильным действием. Но люди не должны принимать его бесконтрольно и назначать его себе самостоятельно.
Вещество токсично, имеет много противопоказаний, побочных проявлений. Длительный и бесконтрольный прием может привести к гастриту и язве, усилению почечного кровотока и внутреннему кровотечению. Во многих клинических случаях требуется проводить контрольное обследование, в т. ч. мониторинг печени, анализы кала, крови из периферической вены».
Мария, 52 года, г. Владивосток: «Нажила себе кучу суставных болезней. Периодически болит то спина, то колени. Эти таблетки прописал врач, но предупредил, что пить их следует только в крайнем случае, для быстрого снятия болевого синдрома.
Показания к применению
При наличии гиперчувствительности к нестероидным препаратам или компонентам лекарства диклофенак принимать запрещено.
Воспалительных болезней желудка и кишечника, в том числе сопровождающихся кровотечением.
Прямым противопоказанием к употреблению лекарственного средства является наличие:
- тяжелой недостаточности сердца, печени, почек;
- возраста до 18 лет;
- третьего триместра беременности у женщин, периода вскармливания ребенка грудным молоком;
- период после коронарного шунтирования;
- лактозной недостаточности.
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов (в т.ч. к другим НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП, активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения), бронхиальная астма (риск обострения), крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами;
тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, дефицит фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, заболевания крови, III триместр беременности и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Диклофенак ретард противопоказан для уменьшения болей в предоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.
C
осторожностью:
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч.
после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (риск обострения), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, “аспириновая” бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Применять препарат нельзя в следующих случаях:
- аллергия на компоненты медикамента;
- бронхиальная астма;
- язва желудка и кишечное кровотечение;
- язвенный колит, болезнь Крона;
- беременность;
- лактация;
- недостаточное функционирование сердца;
- нарушение кроветворения и гемостаза;
- почечная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- недостаточность лактозы.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
Способ применения и дозы
Диклофенак традиционно используют для излечения заболеваний опорно-двигательного аппарата в виде артритов, артрозов и ревматических расстройств, остеоартроза, тендовагинита, бурсита.
Одним из показаний для употребления Диклофенака ретард является терапия болевого синдрома нейрогенного, ноцигенного и психогенного типов (например, невралгий, посттравматических болей, мигрени).
Целесообразно применять как анальгезирующий и противовоспалительный компонент системного лечения инфекционных заболеваний уха, горла, носа, которые сопровождаются острой болью.
Диклофенак рекомендуется принимать внутрь, проглатывать целую пилюлю, с питьевой водой, не жевать. Лучше с едой или после.
Стандартная доза медикамента составляет 100 мг в 24 часа. Максимальное повышение дозировки возможно до 150 мг. Для снятия боли при мигрени разрешается употребление 200 мг в сутки.
Диклофенак ретард инструкция запрещает к назначению его во время кормления грудью и беременным женщинам в третьем триместре, в первом и втором его прописывают в обоснованных случаях острой необходимости.
Синхронное применение лекарства Диклофенак ретард со спиртосодержащими напитками запрещено.
При параллельном употреблении дигоксина, фенитоина, лития с Диклофенаком ретард вероятно увеличение числа этих веществ в крови.
Сочетание с диуретиками и понижающими артериальное давление средствами может понизить их эффект.
С осторожностью нужно сочетать с калийсберегающими диуретиками, ацетилсалициловой кислотой, циклоспорином, противодиабетическими, нестероидными средствами, антикоагулянтами, глюкокортикоидами.
1. Артрические состояния: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острая подагра;
2. Острые мышечно-скелетные расстройства, такие как: периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
3. Другие болезненные состояния в результате травмы, в том числе перелом, боль в пояснице, вывихи, растяжения, ортопедические, стоматологические и другие незначительные операции.
Данная лекарственная форма не применяется у детей.
Для приема внутрь.
Диклофенак ретард таблетки 100 мг: одна таблетка в день, целиком, не разжевывая, желательно во время еды.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг диклофенака.
Дозирование у пожилых.
Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций.
Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.
Дозирование при почечной недостаточности.
Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют.
Дозирование при печеночной недостаточности.
Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют.
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.
Местно – травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей. В офтальмологии – неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды – по 75-150мг/сутки за несколько приемов; ретард-формы – 1 раз в сутки, при дисменорее и приступах мигрени – до 200мг/сутки. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.
С осторожностью медикаментозное средство необходимо принимать людям со следующими патологиями:
- сахарный диабет;
- артериальная гипертензия;
- табачная и алкогольная зависимость;
- тяжелые соматические болезни.
Применять медикамент запрещено в 3 триместре беременности и при ГВ. В 1 и 2 триместрах использовать средство можно только при условии строгого врачебного наблюдения.
Медикамент запрещен к приему детям и подросткам до 18 лет.
Люди в преклонном возрасте должны принимать таблетки с осторожностью.
Применять лекарство запрещено на фоне прогрессирующих патологий почек или выраженной формы почечной недостаточности. Если у пациентов хроническое нарушение работы почек, то средство применяется с осторожностью.
Если у пациента активное заболевание печени или тяжелая форма печеночной недостаточности, то прием медикамента запрещен.
Во время терапии снижается скорость психомоторных реакций, ухудшаются острота зрения и слух, поэтому необходимо отказаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.
Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, таблетки ретард не следует принимать при гиперчувствительности к основному компоненту или вспомогательным веществам, при наследственной непереносимости лактозы.
Препарат следует отменить при наличии у пациента:
- обострений язвенно-эрозивных поражений ЖКТ и других заболеваний пищеварительной системы;
- воспалительных патологий кишечника (колит, болезнь Крона);
- заболеваний, вызванных нарушением кроветворения, гемостазом;
- сердечной или почечной недостаточности;
- заболеваний печени и недостаточности органа, в т. ч. хронического гепатита;
- аспириновой астмы;
- бронхиальной астмы.
Лекарство следует отменить при наличии сердечной недостаточности у пациента.
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Оставить комментарий