Катафаст описание препарата на основе диклофенака калия и инструкция по его применению

Механизм действия

Механизм действия препарата заключается в ингибировании активности фермента циклооксигеназы, который ускоряет реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2. В результате, в пораженных тканях происходит торможение синтеза брадикининов и простагландинов, которые являются медиаторами воспаления и провоцируют повышение температуры, боль и лихорадку.

Эффект анестезии наступает через тридцать минут после приема препарата. Максимальный эффект отмечается через два-три часа.

В результате приема Долака происходит уменьшение концентрации тромбоксана, который в свою очередь является важным медиатором дегрануляции и агрегации тромбоцитов. Помимо этого, на фоне применения данного лекарства увеличивается длительность кровотечения.

Показания

Согласно инструкции, Долак нельзя назначать в следующих случаях:

• эрозивно-язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• гиперчувствительность к кеторолаку или к нестероидным противовоспалительным средствам;
• аспириновая триада (непереносимость аспирина);
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• беременность и период лактации;
• наличие ангионевротического отека;
• развитие почечной недостаточности в результате обезвоживания и гиповолемии;
• нарушение работы почек;
• риск появления кровотечения или неполного гемостаза;
• гемморагический диатез;
• подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или его наличие;
• подозрение на черепно-мозговое кровоизлияние;
• послеоперационный период в пожилом возрасте;
• наличие бронхиальной астмы и полипов в полости носа.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии.

Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при использовании эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Покупка лекарства и его аналогов

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Средняя цена таблеток Долак составляет 35 рублей, ампул – 70 рублей.

Медикамент нужно хранить в месте защищенном от солнца, при температуре 15-20 градусов. Срок годности препарата составляет два года со дня его производства.

Лекарство отпускается только по рецепту врача.

Аналоги, которыми можно заменить Долак при необходимости:

• Доломин;
• Кеторолак;
• Торадол;
• Кетокам;
• Кеталгин;
• Адолор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Строго запрещено применять препарат для терапии беременных женщин из-за способности мизопростола вызывать маточные сокращения.

Это может привести к преждевременным родам, выкидышу, гибели плода. Помимо этого, мизопростол провоцирует развитие серьезных пороков плода. Диклофенак, в свою очередь, провоцирует преждевременное перекрытие Боталлова протока.

Применение препарата кормящими женщинами также запрещено. Поэтому следует отказаться от терапии Артротеком, либо от грудного вскармливания на период лечения.

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Сфера применения

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии.

Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Артротек эффективен при следующих патологиях:

• анкилозирующий спондилит;
• ревматоидный артрит;
• остеоартрит;
• ревматизм суставов;
• суставно-мышечные боли, имеющие разную этиологию.

Прием препарата запрещен при:

• гиперчувствительности к составляющим компонентам средства;
• кровотечениях ЖКТ;
• нарушениях кроветворения;
• «аспириновой» бронхиальной астме;
• беременности;
• лактации;
• возрасте пациента до 18 лет.

С осторожностью и под контролем врача препарат может быть назначен при анемии, порфирии, печеночной и почечной недостаточности, гипертонии, бронхиальной астме, сердечной недостаточности, перенесенных эрозивно-язвенных болезней ЖКТ, сердечных заболеваниях и в пожилом возрасте.

Применять Артротек следует во время приема пищи.

При терапии всех заболеваний, в лечении которых эффективен препарат, применяются следующие дозы:

• Артротек – по 1 таблетке от 2 до 3 раз в сутки;
• серия Форте – по 1 таблетки, не более 2 раз в сутки.

Точную схему лечения с указанием доз и кратности приема назначает только лечащий врач в каждом случае индивидуально.

05.001 (НПВС)

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax диклофенака в плазме на 40%. После перорального приема 25 мг Cmax – 1.0 мкг/мл достигается через – 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовильной жидкости с его клинической эффективностью не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.

В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd – 550 мл/кг. T1/2 из плазмы – 2 ч.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Дозировка

Внутрь.

Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза в сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: чаще 1% – абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности “печеночных” транаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение без язвы;

реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, колит.

Со стороны нервной системы: чаще 1% – головная боль, головокружение; реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств: чаще 1% – шум в ушах; реже 1% – нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов: чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% – задержка жидкости; реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.